面对新型冠状病毒感染的肺炎 (COVID-19)突发疫情和国家重大需求,中心积极应对疫情,多个科研团队协同攻关抑制新型冠状病毒的药物研发,并通过捐赠石墨烯加热产品助力武汉一线医护人员。
一、 抗病毒多肽药物的设计与合成
多肽类病毒融合抑制剂能够在病毒入侵人体细胞前就阻止病毒与细胞的融合,故在抗病毒领域具有重要应用潜力。厦门大学化学化工学院洪文晶教授协同何润泽博士与国际知名多肽药物化学专家、瑞士伯尔尼大学Jean-Louis Reymond教授合作开展抗新型冠状病毒多肽药物研发科研攻关。研究团队针对新型冠状病毒的S2蛋白结构特点,结合瑞方合作者团队的化学空间(Chemical Space)数据库和新药发现理论进行多肽药物设计和结构优化,优化筛选获得了4个具有潜在成药性的多肽化合物序列,并进行了分子动力学模拟验证其靶向结合的作用机制,证实这些多肽化合物可以有效抑制病毒融合。目前,研究团队与福建省内外P3实验室积极开展合作,力争通过多渠道对合成的多肽抑制剂化合物进行新型冠状病毒的细胞和小鼠测试。

中瑞合作科研攻关
二、 系列抗病毒核苷类似物药物的高效合成与规模级制备
新型冠状病毒与严重急性呼吸系统综合症(SARS) 和中东呼吸系统综合症 (MERS) 病毒类似,三种病毒都编码非结构蛋白、结构蛋白和辅助蛋白。基于核苷类似物药物在治疗SARS/MERS等病毒感染所展现出的疗效,中国科学技术大学通过构建抗病毒核苷类似物前药库,筛选并实现特定核苷类似物的规模级制备,积极应对疫情。由顾振华、杜平武、王细胜、康彦彪四位教授组织的协同攻坚团队创新发展了卤代碱基类似物的高效合成方法,三步反应,从原料到产物,不经色谱柱分离,即能获得高纯度产物,此创新路线适合工业级放大生产。研究团队还针对五元内酯环活性低、易于烯醇化和消除、卤代碱基类似物脱卤等关键难题,创新性地提出了“大位阻金属有机反应物替代”、“多重保护基”、“添加镧系金属盐调控亲核性”等策略,并成功实现了规模级制备。目前,研究团队已实现了系列抗病毒类似物前药的实验室合成;针对极具临床治疗前景的核苷类似物前药,已能实现公斤级规模的实验室制备,工艺路线适合进一步放大以进行工业化生产,并为相关科研机构提供核苷类似物前药样品用以基础研究。

科技工作人员合影
三、 石墨烯加热产品助力抗疫一线
厦门大学化学化工学院郑南峰教授在过去两年里组织了一支多学科团队,成功研发了一种快速生产高性能石墨烯基导电油墨的制备新方法和工程放大技术,并根据市场需求倒逼开发了其在多个领域的应用技术。研究团队研发的石墨烯远红外加热产品,采用石墨烯导电膜通电后可高效发射出与人体辐射相近的远红外,能够提升人的基础体温。当得知武汉一线医护人员为避免交叉感染,保证通风条件,在工作、休息区域无法开启空调加温的困境时,研究团队紧急启动产品生产工艺方案调整,联合厦门晞和科技有限公司彻夜加班赶制了一批电热护腰带、地板加热片、加热床垫等石墨烯远红外加热产品,采取边生产边发货方式,第一批产品已于2月20日通过搭乘专机紧急捐赠湖北一线。据厦门驰援武汉抗击新型冠状肺炎的医护人员反馈,防疫一线已开始使用石墨烯加热腰带及地暖等产品,其操作方便并且加热保暖效果非常好。

团队成员向医院医护人员讲解使用方法(左),铺在武汉医护人员房间的地暖产品(右)